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绪论1

第一章 药物的变质与代谢14

第一节 药物变质14

一、药物自动氧化变质反应14

二、药物水解变质反应21

三、药物聚合变质反应26

四、药物的其他变质反应27

第二节 药物代谢28

一、药物代谢与药物活性29

二、药物代谢的反应类型30

本章小结31

思考题32

第二章 药物的构效关系33

第一节 药物的基本结构与药效33

一、药物的基本结构33

二、特异性药物与非特异性药物36

三、影响药物药效的主要因素36

第二节 药物的理化性质与药效37

一、药物溶解度、分配系数对药效的影响37

二、药物的解离度对药效的影响38

三、官能团对药物理化性质的影响40

第三节 药物的立体结构与药效46

一、原子间距离对药效的影响47

二、立体异构体对药效的影响48

第四节 药物的其他特性对药效的影响52

一、键合方式与药效52

二、电子云密度与药效54

第五节 药物的结构改造与药效56

一、前药56

二、软药58

本章小结59

思考题59

第三章 抗生素61

第一节 概述61

一、抗生素的发展与分类61

二、抗生素的作用机制63

三、细菌对抗菌药物的耐药性64

四、抗生素的生产66

第二节 β-内酰胺类抗生素66

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与种类66

二、β-内酰胺类抗生素的作用机理67

三、青霉素类抗生素68

四、头孢菌素类抗生素76

五、非经典的β-内酰胺类81

第三节 大环内酯类抗生素83

一、大环内酯类抗生素的主要特征83

二、大环内酯类抗生素的理化性质与作用机理84

三、大环内酯类抗生素药物84

第四节 氨基糖苷类抗生素88

第五节 其他类抗生素93

一、四环素类抗生素93

二、氯霉素及其衍生物99

三、林可霉素及其衍生物102

本章小结103

思考题103

第四章 抗菌药、抗病毒药与抗寄生虫药104

第一节 抗菌药104

一、喹诺酮类抗菌药104

二、抗结核药物107

三、磺胺类药物及抗菌增效剂109

四、抗真菌药物115

第二节 抗病毒药117

一、三环胺类117

二、核苷类118

三、其他类119

第三节 抗寄生虫药120

一、驱肠虫药120

二、抗疟药122

本章小结124

思考题125

第五章 解热镇痛药、非甾体抗炎药与抗肿瘤药126

第一节 解热镇痛药126

一、水杨酸类126

二、苯胺类130

三、吡唑酮类132

第二节 非甾体抗炎药132

一、3，5-吡唑烷二酮类132

二、邻氨基苯甲酸类133

三、吲哚乙酸类134

四、芳基烷酸类134

五、1，2-苯并噻嗪类139

六、COX-2抑制剂140

第三节 抗肿瘤药141

一、生物烷化剂141

二、抗代谢抗肿瘤药148

三、抗肿瘤抗生素153

四、抗肿瘤的植物药有效成分及衍生物155

本章小结157

思考题158

第六章 激素类与维生素类药物159

第一节 含氮激素与前列腺素160

一、含氮激素160

二、肾上腺素162

三、前列腺素163

第二节 甾体激素164

一、基本结构164

二、雌甾类药物165

三、雄甾类药物170

四、孕甾类药物173

五、肾上腺皮质激素类175

第三节 脂溶性维生素179

一、维生素A类179

二、维生素D类183

三、维生素E类184

四、维生素K类186

第四节 水溶性维生素188

一、维生素B1188

二、维生素B2190

三、维生素B6192

四、维生素C194

本章小结197

思考题198

第七章 神经系统药物199

第一节 麻醉药199

一、全身麻醉药199

二、局部麻醉药200

第二节 拟胆碱药和抗胆碱药205

一、拟胆碱药205

二、抗胆碱药206

第三节 拟肾上腺素药与组胺H1受体拮抗剂210

一、拟肾上腺素药210

二、组胺H1受体拮抗剂212

第四节 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药与抗抑郁药216

一、镇静催眠药216

二、抗癫痫药221

三、抗精神失常药221

四、抗抑郁药225

第五节 镇痛药225

一、吗啡生物碱类225

二、半合成镇痛药227

三、全合成镇痛药227

四、镇痛药构效关系230

第六节 中枢兴奋药230

一、结构类型230

二、典型药物233

本章小结234

思考题235

第八章 循环系统药物236

第一节 抗心律失常药与强心药236

一、β-受体阻滞剂236

二、钙通道阻滞剂238

三、钠、钾通道阻滞剂243

四、强心苷类247

五、磷酸二酯酶抑制剂248

第二节 抗高血压药与抗心绞痛药249

一、抗高血压药249

二、抗心绞痛药257

第三节 调血脂药与抗血栓药259

一、调血脂药259

二、抗血栓药264

本章小结266

思考题266

第九章 消化系统药物267

第一节 抗溃疡药与止吐药267

一、抗溃疡药267

二、止吐药272

第二节 促动力药与肝胆疾病辅助治疗药物274

一、促动力药274

二、肝胆疾病辅助治疗药物276

本章小结279

思考题279

第十章 利尿药和降血糖药280

第一节 利尿药280

一、Na+ - K+- 2Cl-同向转运抑制剂280

二、Na+-Cl-同向转运抑制剂282

三、碳酸酐酶抑制剂285

第二节 降血糖药286

一、胰岛素分泌促进剂287

二、双胍类药物291

三、胰岛素增敏剂——PPAR-γ激动剂噻唑烷二酮类药物292

本章小结293

思考题294

第十一章 生化药物和生物工程药物295

第一节 生化药物295

一、氨基酸类药物295

二、多肽、蛋白质、酶类药物298

三、糖类药物和脂类药物301

四、核酸类药物304

第二节 生物工程药物307

一、基因重组细胞因子307

二、基因重组激素309

三、抗菌肽药物310

四、溶栓药物312

本章小结313

思考题314

技能训练315

技能训练一 基本操作技能315

技能训练二 药物的变质实验325

技能训练三 药物熔点测定328

技能训练四 药物的溶解度测定333

技能训练五 抗生素的特性实验337

技能训练六 维生素的特性实验340

技能训练七 甾体药物的特性实验344

技能训练八 巴比妥类药物的定性鉴别347

技能训练九 芳酸及其酯类药物的定性鉴别349

技能训练十 胺类药物的定性鉴别351

技能训练十一 杂环类药物的定性鉴别358

技能训练十二 氨基酸药物的定性鉴别361

技能训练十三 盐酸普鲁卡因的合成与定性鉴别365

技能训练十四 阿司匹林的合成与定性鉴别367

技能训练十五 对乙酰氨基酚的制备369

技能训练十六 扑炎痛的合成370

技能训练十七 磺胺醋酰钠的合成与定性鉴别372

参考文献374